抗生素结合位点的高分辨率景观

• 阅读： 2024/1/24 9:09:07

  抗生素结合位点位于关键酶的重要结构域，从抗性突变的角度展开了广泛的研究。本研究使用多重基因组工程技术生成并表征760个单个残基突变的集合，涵盖了大肠杆菌RNA聚合酶（RNAP）的完整利福平结合位点。研究人员通过绘制药物-酶互作图谱，识别出一个α螺旋结构，该区域的突变可延长抗生素结合，诱导DNA断裂，将利福平从抑菌药物转变成杀菌药物，可显著增强或破坏利福平结合。结果表明利福平结合位点的功能性突变会改变RNAP特性或传递药物抗性，频繁发生在自然界。（DOI：10.1038/s41586-023-06495-6）

  转自：“鲸锐学术”微信公众号

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